すたじお やまあらしロゴ 20th ANNIVERSARY since 1997
抗認知症薬・抗パーキンソン病薬・依存症治療薬いろいろ
  • 循環改善作用と代謝改善作用は厳密には異なる。前者は血管拡張→脳循環血流量増加…というプロセスを増強し、後者は神経細胞自体の代謝を促進させる。ただし、血流が改善すれば代謝も促進するので、この2者をきちんと分けるのは難しい。
  • 実際のところ、作用機序が十分明らかになる前に、殆どの薬剤が薬価基準から除外されてしまった。削除された多くの薬剤は、ホパテに対する二重盲検試験を実施していたが、再評価においてプラセボとの有意差がみられなかったことによる。

凡例
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一般名の日本語・英語表記
製剤番号
先発品の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
後発品の一部
小ネタ

抗認知症薬
アセチルコリンコリンエステラーゼ阻害薬
タクリン
Tacrine
コグネックス Cognex(Pfizerファイザー もともとはFirst Horizonが抗菌薬として開発した、世界初のAChE阻害薬。肝障害の副作用があり、1日4回の服用が必要なことから、現在では殆ど用いられず、我が国では開発中止。
ドネペジル
Donepedil
アリセプト Aricept (エーザイ 国産のAChE阻害薬。欧米では1997年よりファイザーが発売しており、世界中で圧倒的シェアを誇る。 国内でもファイザーがコプロであったが2012年に契約終了。アルツハイマー病に対する対症的効果を示し、脳血管性認知症や片頭痛、レビー小体型認知症(DLB)への効果や、0.1μMでの神経保護作用、σ-1アゴニスト作用も注目される。
リバスチグミン
Rivastigmine
ENA-713
イクセロンパッチ Exelon Patch (Novartisノバルティス)
リバスタッチ Rivastouch (小野)
液剤とカプセル剤がある が死亡例の報告あり、国内ではパッチ剤のみが発売となる。
なお、分子構造的に類似物質のNeostigmine, Distigmine (ウブレチド), Physostigmineは、いずれも可逆的コリンエステラーゼ阻害作用を持つ。
ガランタミン
Galantamine
レミニール Reminyl (Janssenヤンセン・武田) スノーフレーク(雪待草)に含まれるアルカロイド。元来は重症筋無力症などの治療に用いられていたが、米国でADの適応で開発された。in vitroだがβアミロイド貪食作用による進行抑制効果が注目されている。
アルンジン酸
Arundic acid
ONO-2506
セレアクト Cereact (小野) アルツハイマー病・パーキンソン病・ALS3つを狙って国内及び海外でP2中。
イピダクリン
Ipidacrine
アミリジン
Amiridine
NIK-274
セニタ(日研化学) AChE阻害薬。P2
AC-3933 開発中止(大日本住友) 国内はP1、海外はP2までいったが終了。
メトリフォネート
Metrifonate
トリクロルフォン
Trichlorfon
Bay-a-9826
開発中(バイエル) 長時間作用型の不可逆性コリンエステラーゼ阻害薬。かつては住血吸虫症の治療に用いられてきたが中毒性が高かった。抗認知症薬としてP2中。
カルニチン
Acetyl-L-carnitine
開発中 (Sigma Tau) P3
NMDA (N-methyl-D-aspartate) Glutamate Receptor Antagonists
NMDA型グルタミン酸受容体拮抗薬
塩酸メマンチン
Memantine
SUN Y7017
MA-3302
Akatinol(Merz)
Namenda(Lundbeck)
メマリー Memary (サントリー/第一三共)
NMDA受容体拮抗薬。 海外ではアカチノール・ナメンダの商品名だったが、国内ではメマリーとして発売。GSK3β活性を阻害する作用から、抗うつ薬としての作用も期待される。
フペルジンA
Huperzine A
開発中 米国ではサプリメントとして発売されているが、ADに対してもP2中。NMDA受容体拮抗薬。
BACE (Beta-site APP Cleaving Enzyme) Inhibitors
BACE阻害薬
E2609 開発中(エーザイ) アミロイド前駆体タンパク質のβサイト切断酵素であるBACEを阻害し、βアミロイドの総量を低下させる。現在P3中。
ベルベセスタット
Verubecestat
MK-8931
開発中 (MSD) P3中。
抗アミロイドβ(Aβ)抗体
アデュカヌマブ
Aducanumab
BIIB037
開発中(Biogen/エーザイ) 最も臨床応用が期待される抗Aβ抗体。同様のヒトモノクローナル抗体であるErenumab、Fasinumab、Fulranumabは疼痛に対して、Opicinumabは多発性硬化症などの脱髄性疾患に対しての治験中。
ガンテネルマブ
Gantenerumab
開発中 ヒトモノクローナル抗体。
ソラネツマブ
Solanezumab
開発中止 (Eli Lilly) 016年でP3で中止。同様のヒト化モノクローナル抗体であるGalcanezumabは片頭痛、OzanezumabはALSや多発性硬化症、RefanezumabはGSKが脳梗塞後の運動障害、TanezumabはPfizerが疼痛に対して開発中。
バピヌツマブ
Bapineuzumab
開発中止 (Pfizer) ヒト化モノクローナル抗体。2012年で開発中止。
クレネツマブ
Crenezumab
開発中 ヒト化モノクローナル抗体。
ポネツマブ
Ponezumab
開発中止 (Pfizer) ヒト化モノクローナル抗体。
その他
イコサペント酸エチル
MND-21
エパデール Epadel(持田) イワシの油。高脂血症および閉塞性動脈硬化症治療薬として用いられているが、アルツハイマー病に対してもP2中。
MKC-231 開発中 (三菱) 高親和性コリン取り込み促進薬。アセチルコリン合成を増大させることにより、アセチルコリン神経機能を賦活させる。米国でP2。
開発中
T-588 (富山化学) 脳血管障害後遺症およびアルツハイマー型認知症に対してP2中。S-8510 (塩野義/GSK) ベンゾジアゼピン受容体パーシャルインバースアゴニスト
FK-962 (ゼファーマ)
T-82 (エスエス) 2004年3月にP2で中止。
ザナペジル TAK-147 (武田) P3で中止。

アミロイド斑形成阻害薬
タレンフルルビル Tarenflurbil(Myriad Genetic)
選択的Aβ42低下薬。ADL改善効果を認めず、P3で中止。

神経原線維変化抑制薬
AL-108(Allon Therapeutics)
神経ペプチド。P2中。

ギャップ結合阻害薬
カルベノキソロン Carbenoxolone

グルタミナーゼ阻害薬
6-diazo-5-oxo-Norleusine

γセクレターゼモジュレーター
Tarenflurbil NSAID。P3で中止。
GSM-1

γセクレターゼ阻害薬
Semagacestat LY450139 BZDアナログ。APP切断能がある。
BMS-708163
Begacestat APP特異性が高い。
GSI-953

Aβ凝集阻害薬
クルクミン
Tramiprostate ポリ硫酸化合物
クリオキノール Clioquinol (PBT1)

βアミロイド形成阻害薬
PBT2(Prana Biotechnology)
低分子キレート剤。βアミロイド蛋白・銅・亜鉛の相互作用を阻害することで、毒性型βアミロイドたんぱく形成を阻害する。P2中。

τ凝集阻害薬
Aminotienopyridazine
Cyanine dye

神経保護薬
Latrepirdine Dimebon ロシアで開発された抗ヒスタミン薬。NMDA受容体阻害・コリンエステラーゼ阻害作用がある。
抗パーキンソン病薬
ドーパミン作動性前駆体
フェニルアラニン
Phenylalanine
   
チロシン
Tyrosine
   
レボドパ
Levodopa
ドパゾール Dopazol
ドパストン Dopaston
 
エチレボドパ
Etilevodopa
TV-1203
開発中(Teva) レボドパと異なり水溶性。
酵素阻害薬
ドパミン脱炭素酵素阻害薬
カルビドパ
Carbidopa
<レボドパとの配合剤>
ネオドパストン Neo-Dopaston
メネシット Menesit
デュオドーパ Duodopa (Abbvie)
デュオドーパはwearing-off現象に対し胃瘻を通して空腸に直接投与する配合経腸用液として2016年7月に認可。
ベンセラジド
Benserazide
<レボドパとの配合剤>
イーシードパール EC-Doparl
ネオドパゾール Neo-Dopazol
マドパー Madopar
 
Monoamine oxidase-B Inhibitors
選択的モノアミン酸化酵素B阻害薬
ゾニサミド
Zonisamide
エクセグラン Excegran
トレリーフ Trelief
エクセグランは抗てんかん薬としての適応のみ。
NaおよびCaチャネルの阻害・MAO-B阻害・チロシン水酸化酵素発現・線条体のドーパミン放出増加をもたらす。抗てんかん薬いろいろも参照。
COMT (Catechol-O-Methyltransferase) Inhibitors
カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害薬
エンタカポン
Entacapone
コムタン Comtan (Novartis)

<レボドパ・カルビドパとの配合剤>
スタレボ Stalevo (Novartis)
肝臓のCOMT活性を阻害することでレボドパの作用を延長させる。
トルカポン
Torcapone
開発中 エンタカポンよりも脂溶性が高く、ミトコンドリアへの取込がより強いとされる。
ドーパミン受容体アゴニスト
麦角系
ブロモクリプチン
Bromocriptine
パーロデル Parlodel  
ペルゴリド
Pergolide
ペルマックス Permax (Eli Lilly / 協和発酵キリン)  
カベルゴリン
Cabergoline
カバサール Cabaser  
非麦角系
アポモルヒネ
Apomorphone
<皮下注射剤>
アポカイン Apokyn
 
プラミペキソール
Pramipexole
ビ・シフロール BI sifrol
ミラペックス Mirapex
ビ・シフロールはムズムズ脚症候群(RLS)にも用いる。ミラペックスは徐放剤。
ロピニロール
Ropinirole
レキップ Requip (GSK)  
ロチゴチン
Rotigotine
SPM-962
ニュープロパッチ Neupro patch  
タリペキソール
Talipexole
ドミン Domin  
アマンタジン
Amantadine
脳循環代謝改善薬いろいろ参照  
抗コリン薬・ムスカリン受容体遮断薬
ビペリデン
Biperiden
アキネトン Akineton  
トリヘキシフェニジル
Trihexyphenidyl
アーテン Artane  
プロフェナミン
Profenamine
パーキン Parkin  
メチキセン
Methixene
コリンホール CholinFall (田辺三菱) 販売中止 2013年で販売中止。
ピロヘプチン
Piroheptine
トリモール Trimol  
プロメタジン
Promethazine
睡眠薬いろいろを参照  
ノルアドレナリン前駆物質
ドロキシドパ
Droxidopa
ドプス Dops  
アデノシンA2A受容体拮抗薬
イストラデフィリン
Istradefylline
KW-6002
ノウアリスト Nouarist (協和発酵キリン) レボドパ含有製剤との併用で、Wearing-offの改善作用がある。
VMAT2 (vesicular monoamine transporter 2) inhibitors
小胞モノアミントランスポータータイプ2阻害薬
NBI-98854 開発中 米国P3(ニューロクラインバイオサイエンス・田辺三菱) ドパミンのシナプス前小胞への取り込みを減らすことで、ハンチントン病や遅発性ジスキネジアの改善作用がある。
サフィナミド
Safinamide
ME2125
開発中 国内P1・P2(Meiji Seikaファルマ) イタリアの企業から導入。
抗片頭痛薬
トリプタミン系
スマトリプタン
Smatriptan
イミグラン imigrane 剤型が豊富。皮下注は群発頭痛にも適応。
リザトリプタン
Rizatriptan
マクサルト Maxalt 速効型。
エレトリプタン
Eletriptan
レルパックス Relpax  
ゾルミトリプタン
Zolmitriptan
ゾーミッグ Zomig  
ナラトリプタン
Naratriptan
アマージ Amerge (GSK) 長時間型。アルツハイマー型認知症をはじめ球脊髄性筋萎縮症などへの効果も期待される。
アルモトリプタン
Almotriptan
アルミグラ Almigra  
フロバトリプタン
Frovatriptan
フローバ Frova  
アビトリプタン
Avitriptan
開発中止 5HT1B・5HT1D受容体作動薬。
依存症治療薬
抗酒薬など
シアナミド
Cyanamide
シアナマイド Cyanamide 液剤。本来は肥料およびメラミン樹脂原料として開発された抗酒療法薬。
ジスルフィラム
Disulfiram
ノックビン Nocbin
アンタビュース Antabuse
1920年代に発見された抗酒療法薬。原末で処方される。
カルシウムカルビミド
Calcium carbimide
テンポシル Temposil 抗酒療法薬。作用メカニズムはジスルフィラム類似。
アカンプロセート
Acamprosate
レグテクト Regtect
Campral
飲酒欲求抑制薬。
ナルトレキソン
Naltrexone
レヴィア Revia
ヴィヴィトロール Vivitrol
アルコール・オピオイド依存症治療薬。ブプロピオンとの併用で肥満治療にも用いられる。
ナルメフェン
Nalmefene
ナルメトレン
Nalmetrene
セリンクロ Selincro アルコール依存治療薬。病的賭博に対しても用いられる。
ナロキソン
Naloxone
ナロキソン Naloxone オピオイド拮抗薬。急性中毒としての呼吸抑制に対して用いられる。
バクロフェン
Baclofen
リオレサール Lioresal 多発性硬化症や脳性麻痺などの痙攣性疾患、アルコール依存症に対して用いられる。
メタドキシン
Metadoxine
ヴィボリヴ Viboliv
メタドキシル Metadoxil
アルコール依存治療薬。
クロニジン
Clonidine
カタプレス Catapres アドレナリン受容体アゴニスト。本来はレセルピン同様の中枢性降圧薬だが、アルコール・ニコチン・オピオイド・ベンゾジアゼピンの依存症治療、更には知的障害児の鎮静にも用いうる。
シチジン
Cytisine
  ニコチン依存治療薬。
ロベリン
Lobeline
  ニコチン依存治療薬。
メカミラミン
Mecamylamine
インバーシン Inversine
ヴェカミル Vecamil
ニコチン依存治療薬。
イボガイン
Ibogaine
  オピオイド依存治療薬。
レバセチルメサドール
Levacetylmethadol
  オピオイド依存治療薬。いわゆるLAAM。
ジヒドロコデイン
Dihydrocodeine
  オピオイド依存治療薬。
ジヒドロエトルフィン
Dihydroetorphine
  オピオイド依存治療薬。
メサドン
Methadone
メサペイン Methapain 鎮痛薬かつオピオイド依存治療薬。
 

Last Updated:2017/03/09
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