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抗認知症薬いろいろ
  • EU圏は抗認知症薬への評価がかなり低い。

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一般名の日本語・英語表記
製剤番号
先発品の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
後発品の一部
小ネタ

抗認知症薬
アセチルコリンコリンエステラーゼ阻害薬
タクリン
Tacrine
コグネックス Cognex(Pfizerファイザー もともとはFirst Horizonが抗菌薬として開発した、世界初のAChE阻害薬。肝障害の副作用があり、1日4回の服用が必要なことから、現在では殆ど用いられず、我が国では開発中止。
ドネペジル
Donepedil
アリセプト Aricept (エーザイ 国産のAChE阻害薬。欧米では1997年よりファイザーが発売しており、世界中で圧倒的シェアを誇る。 国内でもファイザーがコプロであったが2012年に契約終了。アルツハイマー病に対する対症的効果を示し、脳血管性認知症や片頭痛、レビー小体型認知症(DLB)への効果や、0.1μMでの神経保護作用、σ-1アゴニスト作用も注目される。
リバスチグミン
Rivastigmine
ENA-713
イクセロンパッチ Exelon Patch (Novartisノバルティス)
リバスタッチ Rivastouch (小野)
液剤とカプセル剤がある が死亡例の報告あり、国内ではパッチ剤のみが発売となる。
なお、分子構造的に類似物質のNeostigmine, Distigmine (ウブレチド), Physostigmineは、いずれも可逆的コリンエステラーゼ阻害作用を持つ。
ガランタミン
Galantamine
レミニール Reminyl (Janssenヤンセン・武田) スノーフレーク(雪待草)に含まれるアルカロイド。元来は重症筋無力症などの治療に用いられていたが、米国でADの適応で開発された。in vitroだがβアミロイド貪食作用による進行抑制効果が注目されている。
アルンジン酸
Arundic acid
ONO-2506
セレアクト Cereact (小野) アルツハイマー病・パーキンソン病・ALS3つを狙って国内及び海外でP2中。
イピダクリン
Ipidacrine
アミリジン
Amiridine
NIK-274
セニタ(日研化学) AChE阻害薬。P2
AC-3933 開発中止(大日本住友) 国内はP1、海外はP2までいったが終了。
メトリフォネート
Metrifonate
トリクロルフォン
Trichlorfon
Bay-a-9826
開発中(バイエル) 長時間作用型の不可逆性コリンエステラーゼ阻害薬。かつては住血吸虫症の治療に用いられてきたが中毒性が高かった。抗認知症薬としてP2中。
カルニチン
Acetyl-L-carnitine
開発中 (Sigma Tau) P3
NMDA (N-methyl-D-aspartate) Glutamate Receptor Antagonists
NMDA型グルタミン酸受容体拮抗薬
塩酸メマンチン
Memantine
SUN Y7017
MA-3302
Akatinol(Merz)
Namenda(Lundbeck)
メマリー Memary (サントリー/第一三共)
海外ではアカチノール・ナメンダの商品名だったが、国内ではメマリーとして発売。GSK3β活性を阻害する作用から、抗うつ薬としての作用も期待される。
フペルジンA
Huperzine A
開発中 米国ではサプリメントとして発売されているが、ADに対してもP2中。
ジゾシルピン
Dizocilpine
MK-801
  習慣性はあるものの向精神薬取締法の対象薬物とはなっていない。下のPCP同様に、統合失調症モデル動物の作成に用いられる。
フェンサイクリジン
Phencyclidine
PCP
  解離性麻酔薬。いわゆるエンジェルダストとして法の麻薬に指定されている。
ケタミン
Ketamine
  抗うつ薬【第3世代・第4世代以降】・抗躁薬・中枢神経刺激薬いろいろ参照。
BACE (Beta-site APP Cleaving Enzyme) Inhibitors
BACE阻害薬
E2609 開発中(エーザイ) アミロイド前駆体タンパク質のβサイト切断酵素であるBACEを阻害し、βアミロイドの総量を低下させる。現在P3中。
ベルベセスタット
Verubecestat
MK-8931
開発中 (MSD) P3中。
抗アミロイドβ(Aβ)抗体
アデュカヌマブ
Aducanumab
BIIB037
開発中(Biogen/エーザイ) 認知症に対する臨床応用が最も期待される抗Aβ抗体。
エレヌマブ
Erenumab
開発中 疼痛に対して治験中。
ファシヌマブ
Fasinumab
開発中 疼痛に対して治験中。
オピシヌマブ
Opicinumab
開発中 多発性硬化症などの脱髄性疾患に対して治験中。
ガンテネルマブ
Gantenerumab
開発中止 (Roche) ヒト化モノクローナル抗体。
ソラネツマブ
Solanezumab
開発中止 (Eli Lilly) ヒト化モノクローナル抗体。2016年でP3で中止。
バピヌツマブ
Bapineuzumab
開発中止 (Pfizer) ヒト化モノクローナル抗体。2012年で開発中止。
ガルガネツマブ
Galcanezumab
  ヒト化モノクローナル抗体。片頭痛に対して開発中。
オザネツマブ
Ozanezumab
  ALSや多発性硬化症に対して開発中。
レファネツマブ
Refanezumab
開発中 (GSK) ヒト化モノクローナル抗体。脳梗塞後の運動障害に対して開発中。
タネツマブ
Tanezumab
開発中 (Pfizer) ヒト化モノクローナル抗体。疼痛に対して開発中。
クレネツマブ
Crenezumab
開発中 ヒト化モノクローナル抗体。
ポネツマブ
Ponezumab
開発中止 (Pfizer) ヒト化モノクローナル抗体。
BAN2401 開発中 抗アミロイドβプロトフィブリル抗体。
その他
イコサペント酸エチル
MND-21
エパデール Epadel(持田) イワシの油。高脂血症および閉塞性動脈硬化症治療薬として用いられているが、アルツハイマー病に対してもP2中。
α-グリセリルホスホリルコリン
α-GPC
  アセチルコリン前駆体。
重酒石酸コリン   アセチルコリン前駆体。
MKC-231 開発中 (三菱) 高親和性コリン取り込み促進薬。アセチルコリン合成を増大させることにより、アセチルコリン神経機能を賦活させる。米国でP2。
開発中
T-588 (富山化学) 脳血管障害後遺症およびアルツハイマー型認知症に対してP2中。S-8510 (塩野義/GSK) ベンゾジアゼピン受容体パーシャルインバースアゴニスト
FK-962 (ゼファーマ)
T-82 (エスエス) 2004年3月にP2で中止。
ザナペジル TAK-147 (武田) P3で中止。

アミロイド斑形成阻害薬
タレンフルルビル Tarenflurbil(Myriad Genetic)
選択的Aβ42低下薬。ADL改善効果を認めず、P3で中止。

神経原線維変化抑制薬
AL-108(Allon Therapeutics)
神経ペプチド。P2中。

ギャップ結合阻害薬
カルベノキソロン Carbenoxolone

グルタミナーゼ阻害薬
6-diazo-5-oxo-Norleusine

γセクレターゼモジュレーター
Tarenflurbil NSAID。P3で中止。
GSM-1

γセクレターゼ阻害薬
Semagacestat LY450139 BZDアナログ。APP切断能がある。
BMS-708163
Begacestat APP特異性が高い。
GSI-953

Aβ凝集阻害薬
クルクミン
Tramiprostate ポリ硫酸化合物
クリオキノール Clioquinol (PBT1)

βアミロイド形成阻害薬
PBT2(Prana Biotechnology)
低分子キレート剤。βアミロイド蛋白・銅・亜鉛の相互作用を阻害することで、毒性型βアミロイドたんぱく形成を阻害する。P2中。

τ凝集阻害薬
Aminotienopyridazine
Cyanine dye



神経保護薬Latrepirdine Dimebon ロシアで開発された抗ヒスタミン薬。NMDA受容体阻害・コリンエステラーゼ阻害作用がある。
AVP-786 開発中(大塚) 去痰鎮咳薬のデキストロメトルファン(メジコン)を重水素化したもの。アルツハイマー型認知症に伴う焦燥に対してP3中。

 

Last Updated:2018/08/05
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