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抗うつ薬【開発中】いろいろ
  • 全世界の抗うつ薬を網羅するうち、ページサイズが巨大となったため、開発中の薬剤について分割しました。

凡例
大分類
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小分類
一般名の日本語・英語表記
製剤番号
先発品の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
後発品の一部
小ネタ

オピオイド受容体/σ受容体関連
σ-1 Receptor Agonists
シグマ1受容体アゴニスト
SA4503
AGY-94806
開発中 (AGY) 神戸のM's Scienceが発見し、AGYが海外でP1中。しかし純粋なσ1受容体作動薬は未だ治験で成功していない。
イグメシン
Igmesine
JO-1,784
開発中止(Pfizer σ1アゴニストだったが、P3で中止。
SA-4503 開発中(参天) P2中。
ニューロキニン受容体関連
NK Receptor Antagonists
ニューロキニン受容体阻害薬
NK1 (Neurokinin-1) Receptor Antagonists
NK1受容体阻害薬
TAK-637 開発中止(武田・アボット) サブスタンスPの結合部位である、 扁桃体上に多く存在するNK1受容体をターゲットにしたもの。尿失禁の治療・過敏性腸症の承認も同時に狙っていたが、2004年に開発中断 。
R-673 開発中(Roche  
CP-122721 CJ-17493 開発中止 (Pfizer) 2004年に開発中止。
MK-869 開発中止(メルク) 化学療法における嘔気・嘔吐、COPDに対しては開発中。
NKP-608 開発中止(Novartis)  
Aprepitant 開発中止 (Merck & CO.) Fosaprepitantに引き継がれる。
Casopitant
GW679769
開発中止 (GSK) 安全性で開発中止
オルヴェピタント
Orvepitant
GW823296
開発中 (GSK) P2
Fosaprepitant 開発中 (Merck & CO.)  
L-733,060 開発中 (Merck)  
Maropitant Cerenia 犬用の制吐薬として用いられる。
Vespitant GW-597599 開発中 (GSK)  
Aprepitant Emend 化学療法における嘔気・嘔吐に対して用いられる。
NK2 Receptor Antagonists
NK2受容体阻害薬
サレデュタント
Saredutant
SR-48968
開発中止 (Sanofi) 開発中止。
NK3 Receptor Antagonists
NK3受容体阻害薬
オサテナント
Osatenant
開発中止 (Sanofi) NK3受容体拮抗薬が抗うつ作用を呈することが期待されている。
SB-223412 開発中 (GSK)  
タルテナント
Tartenant
開発中止  
コルチコトロピン/グルココルチコイド関連
CRF-1 (Corticotropin Releasing Factor-1) Receptor Antagonists
CRF-1受容体阻害薬
SB723620
NBI-34041 Antalarmin
GSK-561679
開発中 (GSK?) うつ病のHPA(視床下部(Hypothalamus)・下垂体(Pituitary)・副腎(Adrenal gland))仮説に基づき、CRF活性化を抑制することによりコルチゾール過剰を抑制、うつ病の発症を抑制する…といったもの。肝障害の副作用が懸念される。
Glucocorticoid Receptor Antagonists
グルココルチコイド受容体阻害薬
ORG-34517 開発中 (Organon) グルココルチコイド受容体阻害薬。当初は大うつ病性障害に対して、現在では化学療法増感剤として開発中。
SCH-900636 開発中 P2
バソプレシン関連
Vasopressin V1b Receptor Antagonists
バソプレシンV1b受容体阻害薬 
リルゾール
Riluzole
リルテック Rilutek(サノフィ) ALS治療薬。グルタミン酸遊離抑制から神経保護作用、ひいては抗うつ作用が期待される。
前部帯状回や前頭前野におけるグリア細胞減少からくる、グルタミン酸放出の促進・GABA合成の促進を図る。具体的には、グルタミン酸のグルタミン作動性ニューロンへの取り込み促進(およびグルタミン産生)や、GABA作動性ニューロンへの取り込み(およびGABA産生)促進を行う。
SSR-149415 開発中 これもHPA仮説に基づく。
COX関連
COX2 (Cyclooxygenase 2) inhibitors
シクロオキシゲナーゼ2阻害薬
シミコキシブ
Cimicoxib
UR-8880
Cimalgex NSAIDなのだが、抗うつ薬としての研究がなされている。
ニコチン受容体関連
α4β2 Nicotin Receptor Antagonists
ニコチン受容体阻害薬
メカミラミン
Mecamylamine
TC-5214
開発中 (アストラゼネカ) ノルトリプチリンやブプロピオンの作用点の一つである、ニコチン性アセチルコリン受容体を特異的に遮断する薬剤が開発されている。
アドレナリンβ受容体関連
Adrenaline β3 Receptor Agonists
アドレナリンβ3受容体作動薬
DNRISR 58611 開発中(Sanofi-Aventis) P3 アドレナリンβがうつ病の病態に関与していると考えられている。
アミベグロン
Amibegron
中止(Sanofi)  
Wf-516 開発中(ミネルバ・ニューロサイエンス) β3受容体作動に加えて、選択的セロトニン再取り込み阻害・5HT1A受容体拮抗作用もある。 P1
MAPK関連
p38 MAP Kinase Inhibitors
p38分裂促進因子活性化タンパク質キナーゼ阻害薬
GW-856553 開発中(GSK) P2
グルタミン酸受容体関連
代謝型グルタミン酸受容体アロステリック阻害薬
Basimglurant
RO4917523
RG7090
開発中(GSK) P2
EPA関連
ω-3不飽和脂肪酸
エイコサペンタエン酸
Miraxion
LAX-101
開発中(Amarin) 薬用EPA。うつ病およびハンチントン舞踏病でP2。
その他
MKC-242 開発中(吉富→三菱ウェルファーマ)
AR-A000002 開発中(AstraZeneca)
353162 開発中(GSK)β
DU-125530 開発中 Elzasonan CP-448,187 開発中止
OPC-14523 開発中(大塚)
ORG-12962 開発中止(Organon)
YKP10A 開発中(SK→Johnson & Johnson)
MCI-225 開発中止(東京吉富→三菱ウェルファーマ/大正) 当初は2005年の上市を狙ったが、特許残存期間中の開発が間に合わず中止。
MKC-242 開発中(東京吉富→三菱ウェルファーマ) 国内P2。
NS-2389 R-673 開発中(Roshe)
CJ-017 CJ-493 開発中(Pfizer)AR-A2 開発中(AstraZeneca)
AZD1134 開発中(AstraZeneca)
SR-142801 開発中
SR-8968 開発中
SR-58611 開発中β3アデノ受容体阻害薬
Nemifitide INN-00835 開発中(Innapharma)海外でP3中。
YM-992 開発中(山之内) 5-HT再取込阻害+5-HT2A受容体拮抗+ノルアドレナリン(NA)放出作用。欧米での承認を目指していたが間に合わず中止。
TAK-637 開発中(武田) AC-5216 開発中(Novartis)
GW-597599 P2(GSK)
R-673 P2(Roche)
 

Last Updated:2017/01/19
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