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抗うつ薬【第1世代・第2世代】いろいろ
  • 抗うつ薬が投与から効果発現まで期間を要する理由は、5HT2Aのダウンレギュレーションによるとされるが、正確にはよくわかっていない。
  • 効果発現には最低でも投与開始から2週間を要するとされ、症状が安定しても、さらに6ヶ月〜1年はその量を維持し、その後慎重に減量を行う。6〜9か月以内に服薬を中止すると、抑うつ症状は高率に再燃しうる。3回目の症状再燃では、以後長期投与を要する。 第3世代以降の抗うつ薬に治療反応性が悪い場合は、速やかに第1世代・第2世代を開始すべき。
  • それでも改善のない場合は、非定型抗精神病薬の併用も報告されている。緊急を要する場合はmECTを考慮。日本うつ病学会のガイドライン参照。
  • 双極性障害に関してもガイドラインが策定されている。抗うつ薬単剤治療は躁転をもたらすので注意が必要。
  • あくまで便宜的な分類なので、他の文献における分類とは異なる場合があります(SARI・SSRE・RIMAなど)。抗不安薬・抗精神病薬のページに記載すべき薬剤もあります。開発中の薬剤については情報が極めて乏しく、不正確な部分がありえます。

凡例
大分類
中分類
小分類
一般名の日本語・英語表記
製剤番号
先発品の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
後発品の一部
小ネタ

第1世代
TCA (Tricyclic antidepressants)
三環系抗うつ薬
イミプラミン
Imipramine
トフラニール Tofranil (Geigy→Novartisアルフレッサ)
イミドール Imidol (田辺三菱製薬吉富薬品)
エフラノール Efuranol 中止
クリテミン Chrytemin(藤永・三共) 中止
1957年にクロルプロマジンの誘導体として合成され、1959年に旧ガイギー社が開発した世界初の抗うつ薬。悪夢の副作用がある。 長らくノバルティスが販売していたが、国内では2010年にアルフレッサに移管。
イミプラミノキシド
Imipraminoxide
Imiprex, Elepsin 名前の通り、イミプラミンの代謝物。
デシプラミン
Desipramine
デスメチルイミプラミン
Desmethyl Imipramin
パートフラン Pertfran (Geigy/日本チバガイギー) 中止
ノルプラミン Norpramine (アヴェンティス) 中止
イミプラミン・ロフェプラミン(下記参照)の代謝産物。セールス上の理由で日本・EUでは1997年に発売中止。
キヌプラミン
Quinupramine
Kevopril,Kinupril,Adeprim,Quinuprine
クロミプラミン
Clomipramine
アナフラニール Anafranil (Ciba Geigy→Novartisアルフレッサ) 強迫性障害に対してはSSRIよりも作用が強力。難治性うつ病には点滴剤が有名。
シアノプラミン
Cianopramine
メタプラミン
Metapramine
Prodastene,Timaxel  
チエノプラミン
Tienopramine
開発中止  
トリミプラミン
Trimipramine
スルモンチール Surmontil (Wyeth→Pfizer/シオノギ製薬) 2002年再発売 鎮静効果が強い。一時発売中止になったが、平成14年に再収載された。
ケチプラミン
Ketipramine
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
アミトリプチリン
Amitriptyline
トリプタノール Tryptanol(Roche万有→日医工)
ノーマルン Normaln(沢井製薬
ラントロン Lantron (山之内) 中止
アデプレス Adepress (シェリング・プラウ) 中止
ミケトリン Miketorin(三共)中止
アミプリン Amiprin (小林化工) 2013年中止
体重増加がみられやすいが、第1世代の中では最大のセールスを誇る。ペルフェナジンとの合剤が欧米では販売されている。
アミトリプチリノキシド
Amitriptylinoxide
Amioxid,Ambivalon,Equilibrin 名前の通り、アミトリプチリンの代謝物。
ブトリプチリン
Butriptyline
Evadene, Evadyne,Evasidol,Centrolese
イントリプチリン
Intriptyline
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
マリプチリン
Mariptiline
開発中止 1980年代に開発されたが上市されることはなかった。
ノルトリプチリン
Nortriptyline
ノリトレン Noritren (Eli Lilly大日本住友製薬) アミトリプチリンの代謝産物。三環系唯一の2級アミン(他は3級アミン)。心毒性が比較的弱いとされる。
プロトリプチリン
Protriptyline
ヴィヴァクチル Vivactil (Merck) 薬物動態が複雑なため投与が難しい。国内未発売。
デメキシプチリン
Demexiptiline
Deparon,Tinoran
ノキシプチリン
Noxiptiline
Agedal,Elronon,Nogedal
オクトリプチリン
Octriptyline
開発中止
ジベンゼピン
Dibenzepine
ノヴェリル Noveril 海外では1964年頃から用いられる。国内未発売。
ニトロザゼピン
Nitroxazepine
Sintamil (Ciba-Geigy→Novartis)
プロピゼピン
Propizepine
Depressin,Vagran
メゼピン
Mezepine
開発中止
オピプラモール
Opipramol
インシドン Insidon 国内未発売。σ1受容体アゴニスト。GADにも用いられる。
ホモピプラモール
Homopipramol
開発中止  
アゼピンドール
Azepindole
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
イプリンドール
Iprindole
Prondol,Galatur,Tertran  
ロシンドール
Losindole
開発中止  
ロルタラミン
Lortalamine
開発中止 SNRIとしての挙動を示したが、眼毒性にて開発中止。
ヘプジジン
Hepzidine
開発中止
ナラノール
Naranol
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
第2世代
TCA (Tricyclic antidepressants)
三環系抗うつ薬
ロフェプラミン
Lofepramine
アンプリット Amplit (第一三共) 鎮静・筋弛緩作用が弱い。
ドスレピン
Dosulepin
プロチアデン Prothiaden (Knoll科研日医工) 初老期うつに効果的とされた。MAO阻害薬的な効果があるといわれる。
ドキセピン
Doxepin
アダピン Adapin (Lotus)
サイネクアン Sinequan (Pfizer)
国内未発売。
ジヒドロアントラセン
Dihydroanthracene
メリトラセン
Melitracen
チオメール Tyomel(武田 販売中止。
フルオトラセン
Fluotracen
開発中止
リトラセン
Litracen
開発中止
ジメタクリン
Dimetacrine
イストニール Istonyl (Siegfried/ジークフリード) ドイツ・ジークフリードの日本法人が一時販売も中止。骨格となるタクリンはアルツハイマー型認知症に対するアセチルコリンエステラーゼ阻害薬。
ジベンゾキサゼピン系抗うつ薬
アモキサピン
Amoxapine
アモキサン Amoxan (レダリー→Wyeth→Pfizer/武田) 三環系に分類されることもある。錐体外路系症状が出ることがある。嘔気を伴ううつ病に用いることがある。
四環系抗うつ薬
マプロチリン
Maprotiline
ルジオミール Ludiomil (Novartisノバルティス)
クロンモリン (高田)
ノイオミール (共和薬品
マプロミール(小林化工)
循環系への影響が少ない。高齢者に対して用いやすい。
オキサプロチリン
Oxaprotiline
開発中止 NRIとして作用する。
シクラジンドール
Ciclazindol
NRIおよびDRIとして作用する。1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
マジンドール
Mazindol
サノレックス Sanorex (Novartisノバルティス) 抗うつ薬ではなく、食欲抑制薬として用いられる。旧サンドの製品。
セタジンドール
Setazindol
開発中止 食欲抑制薬として開発されたが上市されることはなかった。
トリアゾロピリジン系抗うつ薬
SARI (Serotonin 2 Antagonist and Reuptake Inhibitors)
セロトニン2受容体拮抗・再取り込み阻害薬
トラゾドン
Trazodone
デジレル Desyrel (BMS→Pfizerファイザー
レスリン Reslin (Organon→MSD)
アンデプレ(共和薬品
抗うつ効果よりも鎮静効果が目立ち、他の抗うつ薬に補助的に用いることが多い。
ネファゾドン
Nefazodone
サーゾーン Serzone(Bristol-Myers Squibb) 中止 トラゾドンと構造・効果が類似だが、受容体選択性が強い。半減期が短く、頻回の服用を要した。 国内治験は後期P2でイミプラミンとの比較対象試験をしたが中止。 肝毒性が強く、劇症肝炎の副作用から自主回収。
エトペリドン
Etoperidone
Axiomin,Centren, Depracer,Etonin,Etoran,Staff,Tropene 1977年に開発。国内未発売。名前の通り、分子構造はリスペリドン類似。
MAOI (Monoamine oxidase inhibitors)
モノアミンオキシダーゼ阻害薬
Non-selective MAOI
非選択的モノアミンオキシダーゼ阻害薬
ベンモキシン
Benmoxin
Neuralex,Nerusil
イプロクロジン
Iproclozide
Sursum,Sinderesin
イプロニアジド
Iproniazid
イソニアジドから1956年に合成された。現在は臨床では用いられない。
イソカルボクサジド
Isocarboxazid
マープラン Marplan(Roche 国内未発売。
フェニルジン
Phenelzine
ナルディール Nardil (Pfizer) 国内未発売。
硫化トラニルシプロミン
Tranylcypromine
パルネート Parnate(GSK NDRAとしても作用。
メバナジン
Mebanazine
Actomol
メトフェンドラジン
Metfendrazine
開発中止
ニアラミド
Nialamide
Niamid,Niamide,Nuredal,Surgex (Pfizer) 肝毒性のため発売中止。
オクタモキシン
Octamoxin
Ximaol,Nimaol 1960年代に開発されたが、現在は発売中止。
フェニプラジン
Pheniprazine
Catron,Cavodil 発売中止。
フェノキシプロプラジン
Phenoxyproprazine
ピバリベンズヒドラジン
Pivalybenzhydrazine
Tersavid 中止 心毒性のため発売中止。
塩酸サフラジン
Safrazine
サフラ Safra (小野) 中止 肝毒性強く、併用薬・食事にも要注意。副作用の危険から1997年販売中止となった。
MAO-A inhibitors
モノアミンオキシダーゼA阻害薬
クロルギリン
Clorgyline
  医学的に使用されることはない。
NDRA (Norepinephrine-Dopamine Releasing Agents)
ノルアドレナリン・ドパミン放出薬
ベフラリン
Befuraline
  ドイツ・フランスのみで使用。
フェネシラミン
Phenethylamine
  医学的に使用されることはないが、ブプロピオンはじめ様々な薬剤もしくは神経伝達物質の骨格となる。
ピベラリン
Piberaline
Trelibet ハンガリー・スペインのみで使用。
TRA / SNDRA (Serotonin-Noradrenalin-Dopamine Releasing Agents)
セロトニン・ノルアドレナリン・ドーパミン放出薬
4-Methyl-αMT   これら3剤はいずれも幻覚剤としての作用があり、いわゆる脱法ドラッグに用いられるものでこそあれ、医学的に使用されることはない。
αET/Etryptamine    
αMT/Metryptamine    
 

Last Updated:2017/07/20
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