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抗うつ薬【第1世代】いろいろ
  • 抗うつ薬が投与から効果発現まで期間を要する理由は、5HT2Aのダウンレギュレーションによるとされるが、正確にはよくわかっていない。
  • 効果発現には最低でも投与開始から2週間を要するとされ、症状が安定しても、さらに6ヶ月〜1年はその量を維持し、その後慎重に減量を行う。6〜9か月以内に服薬を中止すると、抑うつ症状は高率に再燃しうる。3回目の症状再燃では、以後長期投与を要する。 第3世代以降の抗うつ薬に治療反応性が悪い場合は、速やかに第1世代・第2世代を開始すべき。
  • それでも改善のない場合は、非定型抗精神病薬の併用も報告されている。緊急を要する場合はmECTを考慮。日本うつ病学会のガイドライン参照。
  • 双極性障害に関してもガイドラインが策定されている。抗うつ薬単剤治療は躁転をもたらすので注意が必要。
  • あくまで便宜的な分類なので、他の文献における分類とは異なる場合があります(SARI・SSRE・RIMAなど)。抗不安薬・抗精神病薬のページに記載すべき薬剤もあります。開発中の薬剤については情報が極めて乏しく、不正確な部分がありえます。

凡例
大分類
中分類
小分類
一般名の日本語・英語表記
製剤番号
先発品の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
後発品の一部
小ネタ

第1世代
TCA (Tricyclic antidepressants)
三環系抗うつ薬
イミプラミン
Imipramine
トフラニール Tofranil (Geigy→Novartisアルフレッサ)
イミドール Imidol (田辺三菱製薬吉富薬品)
エフラノール Efuranol 中止
クリテミン Chrytemin(藤永・三共) 中止
1957年にクロルプロマジンの誘導体として合成され、1959年に旧ガイギー社が開発した世界初の抗うつ薬。悪夢の副作用がある。 長らくノバルティスが販売していたが、国内では2010年にアルフレッサに移管。
イミプラミノキシド
Imipraminoxide
Imiprex, Elepsin 名前の通り、イミプラミンの代謝物。
デシプラミン
Desipramine
デスメチルイミプラミン
Desmethyl Imipramin
パートフラン Pertfran (Geigy/日本チバガイギー) 中止
ノルプラミン Norpramine (アヴェンティス) 中止
イミプラミン・ロフェプラミン(下記参照)の代謝産物。セールス上の理由で日本・EUでは1997年に発売中止。
キヌプラミン
Quinupramine
Kevopril,Kinupril,Adeprim,Quinuprine
クロミプラミン
Clomipramine
アナフラニール Anafranil (Ciba Geigy→Novartisアルフレッサ) 強迫性障害に対してはSSRIよりも作用が強力。難治性うつ病には点滴剤が有名。
シアノプラミン
Cianopramine
メタプラミン
Metapramine
Prodastene,Timaxel  
チエノプラミン
Tienopramine
開発中止  
トリミプラミン
Trimipramine
スルモンチール Surmontil (Wyeth→Pfizer/シオノギ製薬) 2002年再発売 鎮静効果が強い。一時発売中止になったが、平成14年に再収載された。
ケチプラミン
Ketipramine
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
アミトリプチリン
Amitriptyline
トリプタノール Tryptanol(Roche万有→日医工)
ノーマルン Normaln(沢井製薬
ラントロン Lantron (山之内) 中止
アデプレス Adepress (シェリング・プラウ) 中止
ミケトリン Miketorin(三共)中止
アミプリン Amiprin (小林化工) 2013年中止
体重増加がみられやすいが、第1世代の中では最大のセールスを誇る。ペルフェナジンとの合剤が欧米では販売されている。
アミトリプチリノキシド
Amitriptylinoxide
Amioxid,Ambivalon,Equilibrin 名前の通り、アミトリプチリンの代謝物。
ブトリプチリン
Butriptyline
Evadene, Evadyne,Evasidol,Centrolese
イントリプチリン
Intriptyline
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
マリプチリン
Mariptiline
開発中止 1980年代に開発されたが上市されることはなかった。
ノルトリプチリン
Nortriptyline
ノリトレン Noritren (Eli Lilly大日本住友製薬) アミトリプチリンの代謝産物。三環系唯一の2級アミン(他は3級アミン)。心毒性が比較的弱いとされる。
プロトリプチリン
Protriptyline
ヴィヴァクチル Vivactil (Merck) 薬物動態が複雑なため投与が難しい。国内未発売。
デメキシプチリン
Demexiptiline
Deparon,Tinoran
ノキシプチリン
Noxiptiline
Agedal,Elronon,Nogedal
オクトリプチリン
Octriptyline
開発中止
ジベンゼピン
Dibenzepine
ノヴェリル Noveril 海外では1964年頃から用いられる。国内未発売。
ニトロザゼピン
Nitroxazepine
Sintamil (Ciba-Geigy→Novartis)
プロピゼピン
Propizepine
Depressin,Vagran
メゼピン
Mezepine
開発中止
オピプラモール
Opipramol
インシドン Insidon 国内未発売。σ1受容体アゴニスト。GADにも用いられる。
ホモピプラモール
Homopipramol
開発中止  
アゼピンドール
Azepindole
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
イプリンドール
Iprindole
Prondol,Galatur,Tertran  
ロシンドール
Losindole
開発中止  
ロルタラミン
Lortalamine
開発中止 SNRIとしての挙動を示したが、眼毒性にて開発中止。
ヘプジジン
Hepzidine
開発中止
ナラノール
Naranol
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
 

Last Updated:2018/08/05
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