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抗うつ薬【第3世代・第4世代以降】・抗躁薬・中枢神経刺激薬いろいろ
  • 抗うつ薬が投与から効果発現まで期間を要する理由は、5HT2Aのダウンレギュレーションによるとされるが、正確にはよくわかっていない。
  • 効果発現には最低でも投与開始から2週間を要するとされ、症状が安定しても、さらに6ヶ月〜1年はその量を維持し、その後慎重に減量を行う。6〜9か月以内に服薬を中止すると、抑うつ症状は高率に再燃しうる。3回目の症状再燃では、以後長期投与を要する。 第3世代以降の抗うつ薬に治療反応性が悪い場合は、速やかに第1世代・第2世代を開始すべき。
  • それでも改善のない場合は、非定型抗精神病薬の併用も報告されている。緊急を要する場合はmECTを考慮。日本うつ病学会のガイドライン参照。
  • 双極性障害に関してもガイドラインが策定されている。抗うつ薬単剤治療は躁転をもたらすので注意が必要。
  • あくまで便宜的な分類なので、他の文献における分類とは異なる場合があります(SARI・SSRE・RIMAなど)。抗不安薬・抗精神病薬のページに記載すべき薬剤もあります。開発中の薬剤については情報が極めて乏しく、不正確な部分がありえます。

凡例
大分類
中分類
小分類
一般名の日本語・英語表記
製剤番号
先発品の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
後発品の一部
小ネタ

第3世代
SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)
選択的セロトニン再取り込み阻害薬
ジメリジン
Zimelidine
ノーマッド Normud (Astra) 中止
ゼルミッド Zelmid 中止
1970年代に発売された初のSSRIだが、ギランバレー症候群の報告があり発売中止となった。
インダルピン
Indalpine
LM-5008
アプステン Upstene (Rhône-Poulenc) 中止 これも1982年に上市されたが、ジメリジンののちに発売中止。
フルオキセチン
Fluoxetine
LY-110140
プロザック Prozac (Dista/Eli Lilly/イーライリリー) UK 1988, USA 1989, 日本 開発中止 市場で成功した最初のSSRI。かつては欧米で最大セールスを誇った。ジプレキサ合剤:Olanzapine-Fluoxetine Complex(Symbyax)が販売されている。O:F=6:25, 12:25, 6:50, 12:50の4種類がある。我が国では何度かP3まで試みているが、2014年にまたまた中止。
フルボキサミン
Fluvoxamine SME-3110
Faverin(Solvay)UK 1987
ルボックス Luvox (Solvayアステラス→アボット)スイス 1983年 日本1999年
デプロメール Depromel (明治製菓) 日本1999年
国内で最初に認可されたSSRI。躁転が比較的少ない。 国内ではアステラスと明治でシェアはほぼ同じ。 パキシルに比べ消化器系の副作用が少なく、またメラトニン量を増やすことで睡眠リズムを調整するというのが一時セールスポイントであった。若干のNRI要素あり。
パロキセチン
Paroxetine BRL29060A
Seroxat (GSK) UK 1991
パキシル Paxil (GSKグラクソ・スミスクライン) USA 1993年、日本 2000年
現在抗うつ薬では世界最大(薬剤全体では世界10位)のセールスを誇り、 強迫性障害・社会恐怖・PTSDなど、うつ関連疾患の適応拡大を狙って国内P3中。消化器症状と性機能障害の副作用は避けがたいといわれる。実はSNRIに近い挙動を示す。
フェモキセチン
Femoxetine
FG-4963
Malexil (Ferrosan) 1970年代にパキシルと共に開発されたが、開発資源をこれに集中したためフェモキセチンのほうは開発中止。
セルトラリン
サートラリン
Sertraline
CP-51,974
Lustral (Invicta) 1990
Gladem
Zoloft (Pfizer) 1991
ジェイゾロフト J Zoloft(ファイザー) 日本2006年7月
プロザックよりも作用が強く、副作用は少ないとされ、薬剤全体で世界13位の売り上げ。日本ではゾデピン等と名称類似のため、Japanの頭文字をつけて 商品名「ジェイゾロフト」で発売。ランダム化治療中止試験がエビデンス的に有意だったかどうかが当初議論された。実はSDRIに近い挙動を示す。
シタロプラム
Citalopram
シプラミル Cipramil (Lundbeck) UK 1995
セレクサ Celexa (Forest) USA 1998
1989年デンマークで最初に承認。セロトニン再取込阻害能はパキシルより強力とされる。日本ではエスシタプロプラムの開発のみとなった。
エスシタロプラム
Escitalopram MLD-55
レクサプロ Lexapro (Lundbeck持田・吉富) スウェーデン 2001年 日本 2011年 ラセミ体であるシタロプラムを光学分離して、SSRI活性を持つS体のみを得たもの。最強かつ純粋なSSRI。
フレシノキサン
Flesinoxan
DU-29373
開発中止(Solvay 抗うつ・抗不安薬として海外でP3までいったが、資源集中のため開発中止。
スネピトロン
Sunepitron
CP-93393
開発中止(Pfizer 抗うつ・抗不安薬として海外でP3までいったがP3で開発中止。
リトキセチン
Litoxetine
SL81-0385
開発中止
ルバゾドン
Lubazodone
YM-992
YM-35995
開発中止 P2で中止。
NRI/NaRI (selective Noradrenaline / Norepinephrine Reuptake Inhibitors)
選択的ノルアドレナリン/エピネフリン再取り込み阻害薬
レボキセチン
Reboxetine
エドロナックス Edronax(Pfizer 国内での治験予定はない。
トモキセチン
Tomoxetine
開発中止 当初は抗うつ薬として開発も中止。
塩酸アトモキセチン
Atomoxetine
R-Tomoxetine
LY139603
ストラテラ Strattera (Eli Lillyイーライリリー) トモキセチンのR体のみを光学分割して得られたのがこれ。当初抗うつ薬として開発されたがP3で中止。のちADHD治療薬として販売、非刺激性薬剤として、メチルフェニデート製剤のシェアを奪いつつある。
ビネダリン
Binedaline
イクスプリム Ixprim 開発中止
ニソキセチン
Nisoxetine
ニソキセチン Nisoxetine(Eli Lilly) 当初抗うつ薬として開発されたが、現在はin vivoな研究において用いられる。
タンダミン
Tandamine
開発中止
ヴィロキサジン
Viloxazine
ヴィヴィラン Vivilan (AstraZeneca) 国内での治験予定はない。
エディボキセチン
Edivoxetine
LY-2216684
開発中(Eli Lilly)
DRI (Dopamine Reuptake Inhibitors)
ドパミン再取り込み阻害薬
メディフォキサミン
Medifoxamine
Cledial,Gerdaxyl 中止 フランスで上市されたが肝障害にて発売中止。
ヴァノキセチン
Vanoxerine
GBR-12909
  コカイン依存や抗不整脈薬として開発されている模様。(Wikipediaより)
 

Last Updated:2018/08/19
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