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抗精神病薬【開発中】いろいろ
  • 定型精神病薬は投与量に制限がないが、非定型抗精神病薬の場合は保険適応上極量設定がなされている(例:リスパダールは1日で最高12mgまで)。
  • 1日あたりのメジャーの総量がクロルプロマジン(CP)換算で1000mgを超えると、治療効果に差はないというエビデンスが出ており、古典的な多剤併用処方についてCP1000mg相当まで減量していくことは可能である。
  • 処方変更・減量はきわめてゆっくり、時間をかけて行う。定型→非定型への置換で、特に(定型薬の長期的副作用と考えられる)陰性症状の緩和が期待できる。なお、狭義の陰性症状に対しては、現時点ではクロザピン以外は有効なエビデンスはない。
  • 陽性症状に対する効果発現には少なくとも1週間を要し、陰性症状に対しては2〜4週間の観察が必要である。統合失調症以外の精神病性反応には、症状安定後もさらに2〜3年は現処方量を維持し、その後慎重に減量を行う。統合失調症および精神病性反応の再発例では長期投与を要する。
  • 非定型薬への治療反応性が悪い場合は、速やかに定型薬を開始すべきである。
  • 精神運動興奮に対しては、セレネースまたはリスパダールといった陽性症状に速効性の薬剤と共に、高力価のマイナーを使用する。切迫した状態の場合、マイナーによる鎮静を優先して用いる。精神運動興奮が長期間持続しうる症例の場合には鎮静系のメジャー(CP・LP)を投与するが、近年ではセロクエル・ジプレキサが有効とされる。
  • 近年「非定型薬をせん妄に対して用いると、用いない場合と比べ死亡率が上昇する」というエビデンスが提示されたが、定型薬(これは明らかに死亡率を上昇させる)との比較対象試験は行われていない。副作用の頻度を考慮すると、せん妄に対して抗精神病薬を用いざるを得ない場合は、非定型薬を優先して用いることが臨床上増えてきている。

凡例
大分類
中分類
小分類
一般名の日本語・英語表記
製剤番号
先発品の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
後発品の一部
小ネタ

開発中
ビフェプルノックス
Bifeprunox
DU-127090
Lu 02-754
開発中 (Lundbeck/Solvay D2部分作動、5-HT1A拮抗薬。
ミフェプリストン
Mifepristone
RU-486
ミフェプレックス Mifeprex(Danco) グルココルチコイド2受容体・プロゲステロン受容体拮抗薬。抗精神病薬としても開発中。
Licarbazepine
LIC477D
開発中(Novartis Voltage-gated Naチャンネル阻害薬。
D-サイクロセリン
D-Cycloserine
  抗結核薬。NMDA受容体部分作動薬としての効果が注目されている。
ミフェプリストン
Mifepristone
  薬剤的妊娠中絶に用いられる一方、神経保護作用も注目されている。
リムカゾール
Rimcazole
中止 D2/σ受容体遮断薬。痙攣の副作用のため開発中止。
セクレチン
Secretin
   
タルネタント
Talnetant
中止 (GSK) NK3受容体アンタゴニスト。
テトラベナジン
Tetrabenazine
コレアジン Choreazine  (Alfresa) ハンチントン病に伴う舞踏運動の治療薬。抗精神病効果も注目される。
バビカセリン
Vabicaserin
   
アンペロジンAmperozide    
カリプラジン
Cariprazine
開発中 P2 D2・D3受容体拮抗薬
パルドプルノックス
Pardoprunox
SLV-308
中止 (Solvay)  
パナメジン
Panamesine
   
ピマバンセリンPimavanserin Nuplazid  
エプリバンセリン
Eplivanserin
SR46349
Ciltyri (Sanofi Aventis) 中止
Glemanserin
MDL11939
中止  
モリンドン
Molindone
モーバン (Endo) 中止  
ピキンドン
Piquindone
開発中止。
ソネピプラゾールSonepiprazole
U101387
開発中 (Pfizer)  統合失調症および抑うつにも効果的とされるドーパミン拮抗薬。P2中。
ボリナンセリン
Volinanserin
M100907
   開発中(Sanofi-Synthelabo)選択的5-HT2A拮抗薬 。P3中。SR-31742 開発中(Sanofi-Synthelabo) Σ受容体拮抗薬。P2中。
アプレピタント
Aprepitant
MK869
イメンド (Merck) 選択的NK1受容体拮抗型制吐剤。
ポザニクリン
Pozanicline
ABT-089
開発中 (Abbott)  
開発中 未整理のもの
NE-100 中止(大正) σ1受容体拮抗薬 。P2までいったが中止。現在ではσ受容体に関する研究での阻害薬として広く用いられる。
SL-820714 中止?
CX-516 中止?
LAX-101 中止?
Farampator ORG-24448 中止(Organon) 心毒性のため中止
E-5842 開発中(Esteve) Σ1拮抗・5HT取り込み阻害薬。P2中。
SLV-310/313/104 開発中
S33138 D3 antagonist
グリシン
グリシントランスポーターtype1阻害薬
MS-355/MS-377 中止(Schering) D2/Σ受容体拮抗薬。
BMY 14802 中止(Bristol-Myers Squibb) 強力なΣ受容体拮抗薬とされていたが、治験では脱落率が高くP2で中止。
EMD 57445 中止(Merck)
MDL100 MDL907 中止(Aventis) 5HT2A受容体拮抗薬。米国でP3までいったが中止。
FK960(藤沢) 中止
MAR 327 中止(Novartis)
 

Last Updated:2019/10/28
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