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抗精神病薬【開発中】いろいろ
  • 定型精神病薬は投与量に制限がないが、非定型抗精神病薬の場合は保険適応上極量設定がなされている(例:リスパダールは1日で最高12mgまで)。
  • 1日あたりのメジャーの総量がクロルプロマジン(CP)換算で1000mgを超えると、治療効果に差はないというエビデンスが出ており、古典的な多剤併用処方についてCP1000mg相当まで減量していくことは可能である。
  • 処方変更・減量はきわめてゆっくり、時間をかけて行う。定型→非定型への置換で、特に(定型薬の長期的副作用と考えられる)陰性症状の緩和が期待できる。なお、狭義の陰性症状に対しては、現時点ではクロザピン以外は有効なエビデンスはない。
  • 陽性症状に対する効果発現には少なくとも1週間を要し、陰性症状に対しては2〜4週間の観察が必要である。統合失調症以外の精神病性反応には、症状安定後もさらに2〜3年は現処方量を維持し、その後慎重に減量を行う。統合失調症および精神病性反応の再発例では長期投与を要する。
  • 非定型薬への治療反応性が悪い場合は、速やかに定型薬を開始すべきである。
  • 精神運動興奮に対しては、セレネースまたはリスパダールといった陽性症状に速効性の薬剤と共に、高力価のマイナーを使用する。切迫した状態の場合、マイナーによる鎮静を優先して用いる。精神運動興奮が長期間持続しうる症例の場合には鎮静系のメジャー(CP・LP)を投与するが、近年ではセロクエル・ジプレキサが有効とされる。
  • 近年「非定型薬をせん妄に対して用いると、用いない場合と比べ死亡率が上昇する」というエビデンスが提示されたが、定型薬(これは明らかに死亡率を上昇させる)との比較対象試験は行われていない。副作用の頻度を考慮すると、せん妄に対して抗精神病薬を用いざるを得ない場合は、非定型薬を優先して用いることが臨床上増えてきている。

凡例
大分類
中分類
小分類
一般名の日本語・英語表記
製剤番号
先発品の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
後発品の一部
小ネタ

開発中
ビフェプルノックス
Bifeprunox
DU-127090
Lu 02-754
開発中 (Lundbeck/Solvay D2部分作動、5-HT1A拮抗薬。
ミフェプリストン
Mifepristone
RU-486
ミフェプレックス Mifeprex(Danco) グルココルチコイド2受容体・プロゲステロン受容体拮抗薬。抗精神病薬としても開発中。
Licarbazepine
LIC477D
開発中(Novartis Voltage-gated Naチャンネル阻害薬。
D-サイクロセリン
D-Cycloserine
  抗結核薬。NMDA受容体部分作動薬としての効果が注目されている。
ミフェプリストン
Mifepristone
  薬剤的妊娠中絶に用いられる一方、神経保護作用も注目されている。
リムカゾール
Rimcazole
中止 D2/σ受容体遮断薬。痙攣の副作用のため開発中止。
セクレチン
Secretin
   
タルネタント
Talnetant
中止 (GSK) NK3受容体アンタゴニスト。
テトラベナジン
Tetrabenazine
コレアジン Choreazine  (Alfresa) ハンチントン病に伴う舞踏運動の治療薬。抗精神病効果も注目される。
バビカセリン
Vabicaserin
   
アンペロジンAmperozide    
カリプラジン
Cariprazine
中止 (Allegan) D2・D3受容体拮抗薬。P3で中止。
パルドプルノックス
Pardoprunox
SLV-308
中止 (Solvay)  
パナメジン
Panamesine
   
ピマバンセリンPimavanserin Nuplazid 5HT2A逆作動薬。
エプリバンセリン
Eplivanserin
SR46349
Ciltyri (Sanofi Aventis) 中止
Glemanserin
MDL11939
中止  
モリンドン
Molindone
モーバン (Endo) 中止  
ピキンドン
Piquindone
開発中止。
ボリナンセリン
Volinanserin
M100907
   開発中(Sanofi-Synthelabo)選択的5-HT2A拮抗薬 。P3中。
SR-31742  開発中(Sanofi-Synthelabo)  Σ受容体拮抗薬。P2中。
アプレピタント
Aprepitant
MK869
イメンド (Merck) 選択的NK1受容体拮抗型制吐剤。
ポザニクリン
Pozanicline
ABT-089
開発中 (Abbott)  
BI 409306 開発中 ホスホジエステラーゼ9A阻害剤。cGMPレベル増加による細胞内情報伝達系に作用、シナプス可塑性に作用。
ロルペリドン
Roluperidone
MIN-101
CYR-101
MT-210
開発中(Minerva) 5-HT2A/σ2受容体アンタゴニスト。α1受容体親和性は低いとされる。P3中。
ブリラロキサジン
Brilaroxazine
RP-5063
RP-5000
開発中(Reviva) DSSS(ドパミン・セロトニンシステム調整薬)とされる。統合失調症にP3中、これをはじめ双極性障害・単極性うつ病・アルツハイマー型認知症やパーキンソン病の精神症・ADHD…と幅広い疾患に対して効果的とされる。
開発中 未整理のもの
NE-100 中止(大正) σ1受容体拮抗薬 。P2までいったが中止。現在ではσ受容体に関する研究での阻害薬として広く用いられる。
SL-820714 中止?
CX-516 中止?
LAX-101 中止?
Farampator ORG-24448 中止(Organon) 心毒性のため中止
E-5842 開発中(Esteve) Σ1拮抗・5HT取り込み阻害薬。P2中。
SLV-310/313/104 開発中
S33138 D3 antagonist
グリシン
グリシントランスポーターtype1阻害薬
MS-355/MS-377 中止(Schering) D2/Σ受容体拮抗薬。
BMY 14802 中止(Bristol-Myers Squibb) 強力なΣ受容体拮抗薬とされていたが、治験では脱落率が高くP2で中止。
EMD 57445 中止(Merck)
MDL100 MDL907 中止(Aventis) 5HT2A受容体拮抗薬。米国でP3までいったが中止。
FK960(藤沢) 中止
MAR 327 中止(Novartis)
 

Last Updated:2020/04/11
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