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抗精神病薬【開発中】いろいろ
  • 定型精神病薬は投与量に制限がないが、非定型抗精神病薬の場合は保険適応上極量設定がなされている(例:リスパダールは1日で最高12mgまで)。
  • 1日あたりのメジャーの総量がクロルプロマジン(CP)換算で1000mgを超えると、治療効果に差はないというエビデンスが出ており、古典的な多剤併用処方についてCP1000mg相当まで減量していくことは可能である。
  • 処方変更・減量はきわめてゆっくり、時間をかけて行う。定型→非定型への置換で、特に(定型薬の長期的副作用と考えられる)陰性症状の緩和が期待できる。なお、狭義の陰性症状に対しては、現時点ではクロザピン以外は有効なエビデンスはない。
  • 陽性症状に対する効果発現には少なくとも1週間を要し、陰性症状に対しては2〜4週間の観察が必要である。統合失調症以外の精神病性反応には、症状安定後もさらに2〜3年は現処方量を維持し、その後慎重に減量を行う。統合失調症および精神病性反応の再発例では長期投与を要する。
  • 非定型薬への治療反応性が悪い場合は、速やかに定型薬を開始すべきである。
  • 精神運動興奮に対しては、セレネースまたはリスパダールといった陽性症状に速効性の薬剤と共に、高力価のマイナーを使用する。切迫した状態の場合、マイナーによる鎮静を優先して用いる。精神運動興奮が長期間持続しうる症例の場合には鎮静系のメジャー(CP・LP)を投与するが、近年ではセロクエル・ジプレキサが有効とされる。
  • 近年「非定型薬をせん妄に対して用いると、用いない場合と比べ死亡率が上昇する」というエビデンスが提示されたが、定型薬(これは明らかに死亡率を上昇させる)との比較対象試験は行われていない。副作用の頻度を考慮すると、せん妄に対して抗精神病薬を用いざるを得ない場合は、非定型薬を優先して用いることが臨床上増えてきている。

凡例
大分類
中分類
小分類
一般名の日本語・英語表記
製剤番号
先発品の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
後発品の一部
小ネタ

開発中
ビフェプルノックス
Bifeprunox
DU-127090
Lu 02-754
開発中 (Lundbeck/Solvay D2部分作動、5-HT1A拮抗薬。
ミフェプリストン
Mifepristone
RU-486
ミフェプレックス Mifeprex(Danco) グルココルチコイド2受容体・プロゲステロン受容体拮抗薬。抗精神病薬としても開発中。
Licarbazepine
LIC477D
開発中(Novartis Voltage-gated Naチャンネル阻害薬。
Cannabidiol    
D-Cycloserine    
Mifepristone    
Rimcazole    
Secretin    
Talnetant    
Tetrabenazine    
Vabicaserin    
Amperozide    
カリプラジン
Cariprazine
開発中 P2 D2・D3受容体拮抗薬
Pardoprunox    
Pimavanserin    
Eplivanserin 中止
モリンドン
Molindone
モーバン  
Piquindone 開発中止。
開発中 未整理のもの
U-101387 開発中(Pfizer)統合失調症および抑うつにも効果的とされるドーパミン拮抗薬。P2中。
M-100907 開発中(Sanofi-Synthelabo)選択的5-HT2A拮抗薬 。P3中。SR-31742 開発中(Sanofi-Synthelabo) Σ受容体拮抗薬。P2中。
NE-100 開発中(大正) Σ1受容体拮抗薬 。P2までいったが中止。現在ではσ受容体に関する研究での阻害薬として広く用いられる。
MK-869 Merck 米国P3
SL-820714 開発中
CX-516 開発中
LAX-101 開発中
ORG-24448 開発中(Organon)
ABT-089 開発中(Abbott)
E-5842 開発中(Esteve) Σ1拮抗・5HT取り込み阻害薬。P2中。
SM-13496103 開発中
SLV-310/313/104 開発中
SM-13496
Pregabalin (Parke-Davis) リリカとして発売。
s33138 D3 antagonist
グリシン
グリシントランスポーターtype1阻害薬
MS-355/MS-377 中止(Schering) D2/Σ受容体拮抗薬。
Rimcazole 中止 D2/Σ受容体拮抗薬。痙攣の副作用のため中止。
BMY 14802 中止(Bristol-Myers Squibb) 強力なΣ受容体拮抗薬とされていたが、治験では脱落率が高くP2で中止。
Panamesine
EMD 57445 中止(Merck)
MDL100 MDL907 中止(Aventis) 5HT2A受容体拮抗薬。米国でP3までいったが中止。
FK960(藤沢) 中止
SL-820714 開発中
MAR 327 中止(Novartis)
 

Last Updated:2018/08/05
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