すたじお やまあらしロゴ 20th ANNIVERSARY since 1997
睡眠薬・抗不安薬いろいろ
  • 睡眠薬は突然中断することによって、反跳現象が生じやすい。従って徐々に減量したり、長時間作用型に置換していくのがよいとされる。
  • バルビツール系薬剤は、視床・脳幹網様体・中枢抑制作用がある。耐性や依存性を生じやすいため、純粋な睡眠薬として用いることは近年少ない。脳波測定時(ラボナ)・癲癇に対する痙攣抑制時(フェノバール) などに限って用いられることが多い。
  • ベンゾジアゼピン系薬剤は、抗不安・鎮静・睡眠導入・筋弛緩・抗痙攣作用がある。脳幹網様体への作用が少なく、したがって意識や高次脳機能への影響も比較的少ない。アモバン・るネスタ・マイスリーは非ベンゾジアゼピン系と分類される。マイスリーは筋弛緩作用が弱く、深睡眠を増やすとされる。いずれも大量服薬時に呼吸抑制を来たす恐れはあり、また耐性や依存性の問題も無視できないため、多剤併用や長期使用は控えるのが望ましい。
  • 今後は、メラトニン受容体作動薬(ロゼレム)・オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ)などの使用が推奨される。
  • 昼間の不安・焦燥が強く、通常の睡眠薬や抗不安薬が効を奏しない場合は、LP・CP・セレネース・リスパダールなどの抗精神病薬を少量用いることがある。
  • レスリンやテトラミドなどの抗うつ薬も深睡眠を増やし、効果が高い。
  • 抗ヒスタミン薬のアタラックス・ヒベルナ(ピレチア)も、他の睡眠薬からの置換に用いることが多い。 ごく軽度の不眠であれば、OTCのドリエル(=塩酸ジフェンヒドラミン、エスエス製薬)も効果的である。

凡例
大分類
中分類
小分類
一般名の日本語・英語表記
製剤番号
先発品の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
後発品の一部
小ネタ

睡眠薬
バルビツール系睡眠薬
超短時間型・短時間型
バルビタール
Barbital
バルビタール Barbital(マイランなど) バルビツール系睡眠薬の基本骨格。呼吸抑制を来たしやすく、一般に睡眠薬としての使用頻度は減少しつつある。
セコバルビタールナトリウム
Secobarbital
アイオナール・ナトリウム Ional Sodium(イセイ・日医工)
ペントバルビタール
Pentobarbital
ラボナ Ravona(田辺三菱)
ネンブタール Nembutal(大日本住友)中止
超短時間型。ラボナはカルシウム塩で脳波測定時に用いることが多い。ネンブタールはナトリウム塩。
中時間型・長時間型
アモバルビタール
Amobarbital
イソミタール Isomytal(日本新薬) 中時間型。睡眠薬としてはかなり強い効果を示すが、依存性も強い。
フェノバルビタール
Phenobarbital
フェノバール Phenobal(第一三共)
ルミナール (山善)中止
ワコビタール Wakobital(和光堂→高田)
ルピアール Lupial(久光)
ノーベルバール Nobelbar(ノーベルファーマ・アルフレッサ)
長時間型。連用により蓄積する傾向がある。抗てんかん薬としての使用が殆どである。ワコビタールおよびルピアールはナトリウム塩。近年上市されたノーベルバールは静注可能。抗てんかん薬いろいろも参照。
ベンゾジアゼピン系睡眠薬
超短時間型
トリアゾラム
Triazolam
ハルシオン Halcion(ファイザー)
アサシオン 長生堂−ケミファ 中止
アスコマーナ 日新:山形
カムリトン 寿
トリアラム 小林化工 中止
ネスゲン 辰巳=メルクホエイ 中止
ハルラック 富士薬品−共和薬品
パルレオン 大洋=マルコ 中止
フロサイン 模範−メルクホエイ 中止
ミンザイン 日医工 中止
もともとはアップジョン社が開発したが、現在は合併後のファイザーが持っている。持ち越し効果は殆どなく、殆どの入眠障害に効果がある。
ただし、耐性や反跳性不眠の出現も多く、高齢者ではせん妄を惹起しうるため、数日間の投与にとどめるべき。ちなみにハルシオン=カワセミ(波風を鎮める鳥、との言い伝えから)だそうな。人気の高い薬だからか、ジェネが多い。
テマゼパム
Temazepam
レストリル Restoryl (Wyeth) オキサゼパムにメチル基が付加されたもの。国内未発売。
短時間型
ブロチゾラム
Brotizolam
レンドルミン Lendormin(ベーリンガー)
アムネゾン 日新:山形−メルクホエイ
グッドミン 田辺三菱=吉富
シンベラミン 大洋 中止
ゼストロミン 東和薬品 中止
ソレントミン 大正薬品=メルクホエイ
ネストローム 辰巳
ノクスタール アズウェル
プロゾーム ニプロファーマ 中止
ブロチゾラン 日医工 中止
ブロメトン メルクホエイ
ユリモラン 長生堂 中止
レドルパー 大原=旭化成 中止
レンデム メディサ−沢井 中止
ロンフルマン 共和薬品 中止
健忘に注意。最近、口腔内速溶錠が販売された。ジェネが多い。
ロルメタゼパム
Lormetazepam
ロラメット Loramet(Wyeth/武田)
エバミール Evamyl(シェーリング)
腎および胆汁から排泄されるため、高齢者に用いやすい。
リルマザホン
Rilmazafone
リスミー Rhythmy(塩野義) ベンゾジアゼピン誘導体であり、短時間型でありながら中途覚醒や早朝覚醒・熟眠障害にも効果的である。筋弛緩作用も弱く、高齢者に用いやすい。向精神薬でないので、長期投与が可能である。
中時間型
ニトラゼパム
Nitrazepam
ベンザリン Benzalin(塩野義)
ネルボン Nelbon(第一三共)
チスポン 鶴原 中止
ネルロレン 辰巳
ノイクロニック 大洋 中止
ヒルスカミン イセイ 中止
中時間型薬剤の中では、比較的安全に用いることが可能。抗てんかん作用もあるため、てんかん患者に対して他の薬剤と共に用いることが多い。向精神薬でないので、長期投与が可能である。抗てんかん薬いろいろも参照。
フルニトラゼパム
Flunitrazepam
ロヒプノール Rohypnol(Roche/中外)
サイレース エーザイ
ビビットエース 辰巳
フルトラース シオノ
ベンゾジアゼピン系薬剤の中では最も強力。睡眠薬の中では耐性が出ることもある。精神運動興奮における鎮静(静注)にも用いるが、呼吸抑制に注意。米国では使えないので、米国渡航者には持参させないこと。
ニメタゼパム
Nimetazepam
エリミン Erimin(住友) 胆汁排泄。
エスタゾラム
Estazolam
ユーロジン Eurodin(武田) 中時間型の中では比較的頻用される。
長時間型
フルラゼパム
Flurazepam
ダルメート Dalmate(共和)
ベノジール Benozil(協和発酵キリン)中止
ネルガート(鶴原) 中止
インスミン Insumin(杏林) 中止
胆汁排泄。インスミン以外の3つは塩酸塩。
ハロキサゾラム
Halozazolam
ソメリン Somelin(第一三共) 高齢者に用いることが多い。
クアゼパム
Quazepam
ドラール Doral(三菱) 筋弛緩作用が弱いため、高齢者に用いることも可能。特に不安・焦燥の強い患者に用いられる。食物との服用は避けること(血中濃度が上昇しやすい)。ハルシオンのカワセミに対抗して、こちらはヤマネ(別名眠りネズミ)がイメージキャラクター。
フェナゼパム
Phenazepam
ファゼパム Phazepam 国内未発売だが、2016年に向精神薬として規制された。
抗ヒスタミン系睡眠薬
短時間型・長時間型
塩酸ヒドララジン
Hydralazine
ドリエル Drewell(エスエス) など 血管拡張薬として用いることが多い。ドリエルは睡眠薬としては国内初のOTC。
ヒベンズ酸プロメタジン
塩酸プロメタジン
Promethazine
ピレチア Pyrethia
ヒベルナ Hiberna
抗痙攣作用を持つ。パーキンソン症候群による振戦にも用いる。
塩酸ヒドロキシジン
パモ酸ヒドロキシジン
Hydroxydine
アタラックス・アタラックスP Atarax(ファイザー) 抗不安薬としても用いることが多い。Pのつかないアタラックスは塩酸塩の錠。アタPはパモ酸塩の散・カプセル・シロップ・ドライシロップ。…だが、なぜか塩酸塩の注射液の名前もPがつく。
メラトニン受容体作動薬
短時間型
ラメルテオン
Ramelteon
TAK-375
ロゼレム Rozerem(武田) 視交叉上核に存在するMT1/MT2受容体作動薬。米国にて2005年発売開始。睡眠潜時の改善効果があり、その他の睡眠薬にみられる依存性・耐性が全く存在しない。8mgをvdsとして投与。

オレキシン受容体拮抗薬
短時間型
スボレキサント
Suvorexant
ベルソムラ Belsomra (MSD) OX2受容体拮抗薬。15-20mgをvdsとして投与。
レンボレキサント
Lemborexant
E2006
開発中  (エーザイ) P3中。

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬
超短時間型・短時間型
酒石酸ゾルピデム
Zolpidem
マイスリー Myslee (Sanofi-Aventis/藤沢→アステラス) イミダゾピリジン系。超短時間型。反跳性不眠が少なく、また入眠障害への効果も強いため、特にハルシオンからの置換に用いることが多い。筋弛緩作用も弱いため、夜間の転倒を考慮すると高齢者にも有効である。
アルピデム
Alpidem
Ananxyl イミダゾピリジン系。
ネコピデム
Necopidem
  イミダゾピリジン系。
サリピデム
Saripidem
  イミダゾピリジン系。
ザレプロン
Zaleplon
Sonata ピラゾロピリミジン系。
ジバプロン
Divaplon
RU-32698
  ピラゾロピリミジン系。
ファシプロン
Fasiplon
  ピラゾロピリミジン系。
インディプロン
Indiplon
  ピラゾロピリミジン系。
ロレディプロン
Lorediplon
  ピラゾロピリミジン系。
パナジプロン
Panadiplon
  ピラゾロピリミジン系。
タニプロン
Taniplon
  ピラゾロピリミジン系。
サリピデム
Saripidem
  ピラゾロピリミジン系。
ゾピクロン
Zopiclone
アモバン Amoban (Aventis/田辺三菱)
アモバンテス
アントマイリン 中止
スローハイム 中止
ゾピクール 中止
ゾピバン 中止
ドパリール
メトローム
シクロピロロン系。短時間型。深睡眠を増やす。服用後の苦味があるので、睡眠薬への依存傾向が強い場合にも効果的。向精神薬でないので、長期投与が可能である。
エスゾピクロン
Eszopiclone
ルネスタ Lunesta (エーザイ) シクロピロロン系。ラセミ体であるゾピクロンを光学分離して得られたS体。
トリクロホス
Triclofos
トリクロリール Tricloryl (アルフレッサ) 脳波測定時のみの使用が多い。
抱水クロラール
Chroral
エスクレ Escre (久光) てんかん重積状態に用いることもあった。抗てんかん薬いろいろも参照。
中時間型・長時間型
ブロムワレリル尿素
Bromvalerulurea
ブロバリン Brovarin (日本新薬) 耐性と依存性、呼吸抑制が出やすいので、日常臨床での使用は最小限にとどめるべき。ただ、確実に睡眠をとらせたい場合にはイソミタールと組み合わせて用いると効果的である。
抗不安薬
ベンゾジアゼピン系抗不安薬
短時間型 (作用時間=6時間以内)
クロチアゼパム
Clotiazepam
リーゼ Rize(田辺三菱)
イソクリン 沢井 中止
エモレックス 日医工 中止
ナオリーゼ 鶴原 中止
ニラタック 大正薬品 中止
リリフター マルコ 中止
リルミン 大洋 中止
ロミニアン 東和薬品 中止
低力価。基本的にはこの薬剤から用いてみるのがベター。
フルタゾラム
Flutazoram
コレミナール Coreminal(沢井・田辺三菱) 低力価。
エチゾラム
Etizolam
デパス Depas(田辺)
アロファルム 中止
エチカーム 中止
エチセダン 中止
エチゾラン 中止
カプセーフ 中止
グペリース 中止
サイラゼパム 中止
セデコパン
デゾラム
デムナット 中止
ノンンメルブ 中止
パルギン
メディピース 中止
モーズン 中止
国産。高力価。極めて汎用。睡眠薬として1.5mg程度を用いることも多い。
中時間型(作用時間=6〜12時間程度)
オキサゼパム
Oxazepam
シラックス(Wyeth) 中止
ハイロング HiLong(万有)中止
低力価。日本国内では2000年に販売中止。
ブロマゼパム
Bromazepam
レキソタン Lezotan (ロシュ・エーザイ)
セニラン Seniran(小玉→日本ヘキサル→サンド)
中力価だが、うつ病などに伴う恐怖にも効果が高い。
ロラゼパム
Lorazepam
ワイパックス Wypax(Wyeth/アステラス)
アズロゲン 高田 中止
ユーパン 沢井 中止
ロコスゲン 辰巳 中止
高力価。統合失調症における不安・抑うつ気分にも効果が高いとされる。高齢者にも用いやすい。
アルプラゾラム
Alprazolam
コンスタン Constan(武田)
ソラナックス Solanax(Pfizer ファイザー
アゾリタン 大洋 中止
カームダン 共和薬品
メデボリン メディサ−沢井 中止
メンビット 東和薬品 中止
高力価。パニック障害に効果的。身体表現性障害や、いわゆる自律神経失調症に用いることも多い。
長時間型(作用時間=24時間程度)
クロルジアゼポキシド
Chlordiazepoxide
Ro5-0690
リブリウム Librium (Roche)
コントール Contol(武田)
バランス Balance(アステラス)
コンスーン (鶴原) 中止
リサチーフ 中止
低力価。世界で最初のベンゾジアゼピン系薬剤。
メダゼパム
Medazepam
レスミット Resmit(塩野義)
ノブリウム Nobrium (ロシュ) 中止
カマリネス 金星 中止
パムネース 東邦新薬 中止
メダゼパム 東和薬品・鶴原 中止
ナーシス 中止
トランキラックス 中止
低力価。
クロラゼプ酸二カリウム Clorazepate メンドン Mendon(アボット) 低力価。抗てんかん薬いろいろも参照。
オキサゾラム
Oxazolam
セレナール Serenal(第一三共)
トッカータ (共和薬品) 中止
ネブスン (辰巳)中止
ペルサール (イセイ)中止
低力価。
ジアゼパム
Diazepam
ホリゾン Horizon(アステラス)
セルシン Cercine(武田)
コンディション Condition(オルガノン) 中止
ジアパックス (大鵬薬品)
セニルカム (鶴原)中止
セレナミン (旭化成)
セレンジン (住友製薬)中止
ソナコン (中外)中止
パールキット (ニプロファーマ)風刺
リリーゼン (マルコ)中止
リリバー (メルクホエイ)中止
 
<注射剤>
ホリゾン注 (アステラス)
セルシン注 (武田)
アゼジパミン (大洋)中止

<坐剤>
ダイアップ (和光堂→高田)
クラシナ 坐剤 中止

<シロップ>
セルシンシロップ (武田)
中力価。クロルジアゼポキシドの構造を改変して開発された、世界で2番目のベンゾジアゼピン系薬剤。不安発作をはじめとした神経症性疾患に対してのスペクトラムの広さが特徴。最もよく用いられる。ダイアップは坐剤。抗てんかん薬いろいろも参照。
クロキサゾラム
Cloxazolam
セパゾン Sepazon(三共)
エナデール Enadel (ファイザー)中止
中力価。ホリゾンやセルシンに並んで用いられる。抗うつ薬との併用が多い。
フルジアゼパム
Fludiazepam
エリスパン Erispan(大日本住友) 高力価。
メキサゾラム
Mexazolam
メレックス Melex(第一三共) 高力価。
超長時間型
プラゼパム
Prazepam
セダプラン Sedapran(興和)中止 低力価。2012年3月で販売中止。
フルトプラゼパム Flutoprazepam レスタス Restas(カネボウ・萬有→オルガノン→MSD) 高力価。
ロフラゼプ散エチル Lofrazepate
メイラックス Meilax(明治)
アズトレム (高田) 中止
キシケイン (ファルマー )中止
ジメトックス (マルコ=三和化学)
スカルナーゼ (東和薬品)
トランザクト (東和薬品、鶴原)中止
メダタックス (メディサ−沢井)中止
レストジール (岩城)中止
ロンラックス (シオノ−メルク)
高力価。比較的強い不安に対しては、これが頻用される。夕方〜就寝前の服用が効果的。
セロトニン系抗不安薬
短時間型〜中時間型
ブスピロン
Buspirone
ブスパー Busper(Bristol-Myers Squibb メラトニンとの合剤(BCI-952)は抗うつ薬として治験中。
タンドスピロン
Tandospirone
セディール Sediel(大日本住友) セロトニン系抗不安薬。5-HT1Aアゴニスト。心身症全般への効果が高く、習慣性もみられない。抗うつ効果もあり、SSRIと併用して用いると効果が高まる。
AP521 開発中(旭化成) セロトニン系抗不安薬。5-HT1Aアゴニスト。
エプタピロン
Eptapirone
F-11,440
開発中  
Gepirone 開発中断中(Organon)  5-HT1Aアゴニスト。体幹幻覚への効果が高いとされた。P3で失敗、開発中断中。
Robalzotan
NAD-299
開発中止 5-HT1Aアゴニスト。
Alnespirone
S-20499
開発中?  
非ベンゾジアゼピン系抗不安薬
短時間型〜中時間型
メプロバメート
Meprobamate
ミルタウンMiltown (Wallace)
エクアニル Equanil (Wyeth)

アトラキシン(第一)中止
他の抗不安薬の原型となった、古典的な薬剤。筋弛緩作用・習慣性が問題であり、国内では販売中止となった。
パッシフローラエキス
Passiflora
パシフラミン Passiflamin(マルホ)中止 いわゆるトケイソウ(時計草)エキス。1類医薬品としては2009年に中止。含有するOTCあり。
臭化カルシウム
Calcium Bromide
ブロカル Brocal(大塚)中止 注射剤だったが2012年3月末を以て経過措置終了。OTCにてはジフェンヒドラミンとの配合で感冒薬として用いられる。
オシナプロン
Ocinaplon
DOV ピラゾロピリミジン系。GABA-A部分作動薬。
パゴクロン
Pagoclone
Interneuron シクロピロロン系。GABA-A部分作動薬。過度のニューロン活動を抑えるとされる。海外でP3中。
パジナクロン
Pazinaclone
  シクロピロロン系。
スプロクロン
Suproclone
  シクロピロロン系。
スリクロン
Suriclone
  シクロピロロン系。
アベカルニル
Abecarnil
  βカルボリン系。
ゲドカルニル
Gedocarnil
  βカルボリン系。
ZK-93423   βカルボリン系。
シラメシン
Siramesine
Lu-28-179
開発中止(Lundbeck) Σ2リガンド。P2までいったが中止。NMDA受容体拮抗薬との併用で抗うつ効果が増強される。
 

Last Updated:2017/05/13
Copyright (C) 1997-2017 Studio Yama-Arashi. All Rights Reserved.